리나글립틴의 3상 연구 데이터가 지난 주, 미국당뇨병협회(ADA) 70차 학술대회에서 발표되었다.
헤모글로빈A1c(HbA1c), 공복혈당(FPG) 및 식후혈당(PPG) 농도 측정을 한 결과, DPP-4 저해제계열의 연구 약물인 리나글립틴이, 유의하고 지속적이며, 임상적으로 의미 있는 혈당 감소를 보이는 것으로 나타났다.
리나글립틴은 베링거인겔하임이 2형 당뇨병에 대한 1일 1회 경구 치료제로 연구 중인 약물이다.
이번 중추적인 3상 연구에서 리나글립틴은 전반적으로 위약과 유사한 이상 반응율을 나타내며 매우 긍정적인 안전성 프로파일을 보였다.
또한, 리나글립틴은 우수한 내약성을 보였으며, 체중에 영향을 미치지 않았을 뿐만 아니라, 약물간 상호작용의 위험 증가도 보이지 않았다. 또한 중요한 것은, 리나글립틴 단일요법 또는 피오글리타존이나 메트포르민과의 병용요법에서 리나글립틴으로 인한 저혈당 위험도 증가하지 않았다는 점이다.
주목할 만한 것은, 경증 내지 중등도의 신장애를 지닌 당뇨병 환자의 리나글립틴의 혈장 농도가 정상적인 신장 기능을 가진 당뇨병 환자의 혈장 농도와 동등했다는 것이다.
이는 리나글립틴이 주로 비신장 경로를 통해 배설되는 기존의 동일계열 약물과는 다른 독특한 약리학적 특성을 가지고 있음을 시사하는 것이다.
이번 연구 결과는 2형 당뇨병 환자의 신장애 정도와 관계없이 리나글립틴은 용량 조절이 필요하지 않음을 시사하고 있다.
4개의 다기관, 24주, 무작위배정, 이중눈가림, 대조 연구에서 위약1 대비 리나글립틴 단일요법 및 흔히 사용되는 경구용 항당뇨병 치료제들과의 병용요법시, 통계적으로 유의한 혈당 감소가 관찰되었다.
이때 베타-세포 기능의 유의한 개선도 함께 나타났다.1,3 베타-세포 기능의 저하는 2형 당뇨병의 진행을 가져오는 핵심 인자이다.
또 다른 연구에서 리나글립틴 단일요법은 위약 및 일본에서 가장 흔히 사용되는 알파 글루코시다제 저해제인 보글리보스 대비, 우수한 혈당 강하를 보였다.
달라스 당뇨-내분비센터 이사이자 텍사스 사우스웨스턴 의과대학의 줄리오 로젠스탁교수는 “전통적인 항당뇨제들로 치료 받고 있는 많은 2형 당뇨병 환자들이 혈당 목표치에 도달하거나 혈당을 일정 시간 유지하는데 실패하는데, 이는 신장 질환을 포함한 당뇨 합병증으로 이어질 가능성이 크다.”라며, “2형 당뇨병 환자에서 신장애는 매우 흔하지만, 초기 단계의 신기능 장애는 흔히 진단되지 않고 있다. 효과적이고 저혈당 위험이 낮은 안전한 약물 치료를 필요로 하는 이러한 환자들을 진단하는 것이 중요하다”고 말했다.
그는 “리나글립틴의 경우, 경구 투여된 약물의 약 5%만이 신장을 통해 배설되는 것이 여러 연구에서 확인되었다. 지금까지의 연구결과, 리나글립틴은 용량 조절이 필요 없는 것으로 나타났으며, 이는 의사들이 신장애 진단을 받은 2형 당뇨병 환자 및 신장 합병증 발생 위험이 있는 당뇨병 환자를 위한 치료제를 선택할 때 중요한 이점으로 해석 될 것이다”라고 밝혔다.
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